Преднизолон: состав и свойства, способ применения, побочные реакции

Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикостероидных препаратов. Медикамент оказывает противоаллергический, противовоспалительный, антиэкссудативный, противозудный, иммуносупрессивный, противошоковый и антипролиферативный эффекты. В силу выраженности действия, а также наличия множества противопоказаний, препарат имеет рецептурный отпуск из аптек.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является преднизолон (на латинском — Prednisolone). Также каждая лекарственная форма имеет свои вспомогательные компоненты.

На сегодняшний день существует 4 формы выпуска медикамента. К ним относятся:

• Таблетированная форма. Концентрация действующего вещества – 1 или 5 мг, а вспомогательными компонентами являются моногидрат лактозы, тальк, кукурузный и картофельный крахмал, октадекановая кислота и кремния диоксид коллоидный.
• Ампулы. Раствор для инъекций содержит 30 мг/мл преднизолона. В состав также входят дистиллированная вода, метабисульфит натрия, каустическая сода, амид никотиновой кислоты и динатриевая соль этиледиаминтетрауксусной кислоты в качестве дополнительных элементов.
• Глазные капли. 5 или 10 мг активного компонента.
• Мазь. Помимо 0,05 мг действующего вещества, наружная форма выпуска включает в себя глицерин, эмульгаторы Кремофор А25 и А6, октадекановую кислоту, а также консерванты E216 и E218.

Таблетки продаются в количестве 20, 30, 50 и 60 штук в картонных упаковках и полимерных банках, а также по 100 штук в полипропиленовых флаконах. Инъекционные растворы выпускаются в ампулах, на одну картонную упаковку приходится 3, 5 или 10 ампул из темного стекла. Мазь — в алюминиевых тубах по 10, 15 и 20 г, а капли для глаз 0,5% – во флаконах по 10 мл.

Хранить препараты любой формы выпуска необходимо в недоступном для детей месте, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей при температуре от 18 до 25 градусов. Срок годности глазных капель, а также мази составляет 3 года. После вскрытия флакона или тубы препарат необходимо использовать в течение месяца.

Раствор для инъекций может храниться на протяжении 2 лет, а после вскрытия при низкой температуре – в течение 24 часов. Таблетки имеют срок годности 5 лет со дня изготовления.

Фармакологические свойства

Препарат относится к гормональным препаратам (слабоактивным глюкокортикостероидам 1-й группы). Преднизолон, являясь более активным дегидрированным аналогом гидрокортизона или кортизола, ингибирует фермент фосфолипазы А2, который ускоряет синтез простагландинов е1 и е2.

Результатом этого становится значительное снижение концентрации основных медиаторов воспаления (ПГ е1 и е2), что приводит к уменьшению болевого синдрома и выраженности воспалительных реакций.

При этом преднизолон взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами организма, что приводит к образованию индуцирующих синтез жизненно важных белков и ферментов. Противовоспалительный эффект также достигается угнетением функций неоптерина, воспалительных цитокинов (в том числе, интерферон-бета, интерферон-гамма, интерлейкин-1) и укреплением молекулярной структуры белков и липидов.

Обширное биохимическое действие препарата также направлено и на угнетение иммунной системы, что приводит к снижению числа ответственных за воспалительный процесс клеток (тканевых макрофагов, лимфоцитов, лейкоцитов).

Подобный иммуносупрессивный эффект возникает из-за специфического воздействия преднизолона на клеточные и другие структуры, в частности, возникновения инволюции лимфоретикулярной ткани, угнетения пролиферации бета- и Т-лимфоцитов, а также снижения образования антител.

К числу оказываемых эффектов следует отнести следующие:

• Усиление реабсорбции ионов натрия и воды в дистальных извитых канальцах почек, что нередко приводит к появлению отечности.
• Увеличение катаболизма белков в организме (распад).
• Индуцирование выработки белка в печени.
• Ингибирование синтеза костной ткани, а также подавление выработки фолликулостимулирующего и тиреотропного гормона.
• Повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
• Уменьшение выработки адренокортикотропного гормона при длительной медикаментозной терапии с применением Преднизолона.
• Снижение всасываемости калия в кишечнике, а также его ускоренный вывод из организма.
• Перераспределение жировой ткани и клетчатки, что может способствовать ее отложению в верхней части туловища и на лицевой области.
• Усиление возбудимости головного мозга.
• Снижение порога судорожной готовности, а также риск возникновения судорожных реакций при относительно слабых раздражителях.

Многие из перечисленных эффектов являются основой для возникновения негативных реакций. При должном следовании инструкции по применению лекарства, а также при соблюдении врачебных рекомендаций возможный вред от употребления препарата будет сведен к минимуму.

Одним из преимуществ Преднизолона является скорость его действия: применение препарата актуально как при комплексной терапии, так и в случае критических ситуаций (для предотвращения развития массивного отека, снятия спазмов дыхательных путей и пр.).

Помимо облегчения воспалительных симптомов и снятия отечности, препарат может оказывать и некоторые другие эффекты. К их числу относятся:

• Купирование шока. Преднизолон восстанавливает чувствительность адренорецепторов к вазоконстрикции (сужение просвета сосудов), к основным катехоламинам и увеличению их концентрации. В сумме это приводит к повышению артериального давления и активации ферментов печени, задействованных в метаболизме эндобиотиков.
• Подавление пролиферации тканей и размножения клеток для профилактики образования рубцовых утолщений и появления опухолей.
• Исчезновение либо уменьшение зуда, особенно при аллергических или воспалительных процессах.
• Быстрое антигистаминное действие, прекращение развитие спазмов, аллергических отеков, высыпаний.
• Устранение излишней проницаемости сосудов, что оказывает антиэкссудативный эффект.

Купирование аллергической реакции происходит вследствие уменьшения действующим веществом базофильных лейкоцитов и подавления высвобождения медиаторов воспаления из циркулирующих тучных клеток lgE. Избыточные дозы препарата могут стимулировать выработку пепсина и соляной кислоты, приводя к развитию пептической язвы.

Преднизолон имеет хорошую всасываемость: после приема он практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме может фиксироваться в промежутке от 60 до 90 минут. В некоторых случаях она могла проявляться через 2 часа. При этом наступление максимального биологического эффекта происходит по прошествии 4?8 часов после приема.

Употребление пищи способно замедлить С-max на 1?2 часа, однако на терапевтические свойства препарата сильного влияния не оказывает. Показатели связываемости преднизолона с транскортином (кортикостероид-связывающий глобулин) составляют около 90?95%. В этот же процент входит и связываемость с альбумином плазмы. Биологически активными остаются только 5?10% вещества.

Основные метаболические процессы происходят в печени с образованием преднизона — активного метаболита. Около 25% вещества в неизмененном виде выводится почками вместе с мочой, 20% устраняется в процессе элиминации.

Средний период полувыведения из организма составляет 120?240 минут. Прием лекарственных препаратов, индуцирующих печеночные изоферменты, сокращает время выведения. Показатели биологического периода полувыведения приблизительно равны 18?36 часов.

Показания к применению

Препарат, представленный в различных лекарственных формах, предназначен в первую очередь для купирования и облегчения симптомов заболевания и используется лишь в составе комплексной политерапии.

Вне зависимости от формы выпуска показания Преднизолона остаются общими для любого вида препарата, меняется лишь локализация болезненных симптомов. Таблетки могут быть назначены при следующих патологиях:

• Хронические и острые суставные заболевания, сопровождаемые воспалительными процессами. К ним относятся воспаление синовиальной оболочки, болезнь Бехтерева, ювенильный, подагрический и псориатический артрит, полиартрит, остеоартрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, эпикондилит, серонегативный спондилоартрит.
• Аутоиммунные патологии (в том числе, почечные — нефротический синдром, гломерулонефрит).
• Бронхиальная астма и астматический статус.
• Рак легких при комплексной терапии совместно с цитостатиками.
• Интерстициальные заболевания легочной ткани и различные патологии дыхательной системы — острый альвеолит, саркоидоз, фиброз, туберкулезный менингит и туберкулез легких, а также аспирационная пневмония, вызванная наличием в легких воды, продуктов распада тканей, мокроты и пр.
• Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).
• Ревмокардит, ревматическая лихорадка, малая хорея.
• Гепатит.
• Андрогенитальный синдром.
• Гранулематозный тиреоидит.
• Гипогликемические состояния.
• Гиперкальциемия, спровоцированная тем или иным онкологическим заболеванием.
• Дерматитные и воспалительные патологии кожного покрова – Синдром Лайелла, болезнь Дюринга, эксфолиативный, атопический, себорейный, герпетиформный и контактный дерматит, экзема, токсидермит, пузырчатка и псориаз.
• Офтальмологические патологии — конъюнктивит и изъязвление роговицы глаза (при аллергических формах), офтальмия, неврит, увеит.
• Множественные миеломы.
• Заболевания крови, в том числе, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лимфогранулематоз, эритробластопения.
• Аллергические заболевания – медикаментозная и пищевая аллергия, крапивница, отек Квинке, поллиноз, синдром Стивена-Джонсона.
• Отеки мозга.
• Врожденные патологии и дисфункции коры надпочечников, а также гиперплазия.
• Заболевания соединительной ткани типа системной красной волчанки, дерматомиозита.
• Рассеянный склероз.

Таблетки также могут назначаться для профилактики отторжения тканей и органов после трансплантологической операции.

Внутривенные и внутримышечные уколы Преднизолона имеют схожие показания. В силу специфики лекарственной формы препарат в виде инъекций чаще назначается в первые дни терапии для лечения шоковых состояний, при печеночной коме, тяжелых видах почечной недостаточности, а также при инфаркте миокарда и отравлении едкими жидкостями.

Глазные капли рассчитаны на терапию офтальмологических неинфекционных заболеваний, а также при воспалительных процессах, развивающихся в послеоперационный период. Эффективны при офтальмии, склерите, эписклерите, блефарите, иридоциклите, ирите, увеите, аллергическом конъюнктивите, блефароконъюнктивите, паренхиматозном и дисковидном кератите.

Мазь преимущественно назначается при кожных заболеваниях аллергического (неинфекционного) генеза. К таким патологиям следует отнести токсидермию, ограниченный нейродермит, псориаз, крапивницу, дискоидную красную волчанку и некоторые другие разновидности. Также наружная форма показана и при отдельных суставных болезнях типа тендовагинита, плечелопаточного периартрита, бурсита, эпикондилита.

В некоторых случаях мазь рекомендована в составе комплексной терапии для лечения ишиаса, алопеции (плешивости), ишиаса и контрактуры Дюпюитрена.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и гиперчувствительность к компонентам препарата является стандартным условием для замены лекарственного препарата. Беременность, период лактации и возраст до 18 лет (в связи с высокой токсичностью и риском побочных эффектов) также являются противопоказанием к приему Преднизолона.

Сюда же следует отнести и наличие следующих патологий у пациента:

• ВИЧ-инфекция, СПИД и прочие иммунодефицитные состояния.
• Функциональная недостаточность печени и почек в тяжелой степени.
• Мочекаменная болезнь.
• Патологии эндокринной системы — сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга, гипертиреоз и гипотиреоз, тиреотоксикоз.
• Остеопороз (в том числе, системный).
• Глаукома (открытоугольная и закрытоугольная форма).
• Заболевания инфекционного и паразитарного генеза, спровоцированные грибками, вирусами или бактериями. Герпесвирусные инфекции, латентный или активный туберкулез, амебная дизентерия, микозы, кохинхинская диарея, корь, ветрянка.
• Повышенный уровень холестерина, липопротеина высокой и низкой плотности и тиреоглобулина в сыворотке крови.
• Гипоальбуминемия.
• Нервно-мышечные заболевания типа миастении гравис.
• Постинфарктное состояние, а также декомпенсированная сердечная недостаточность в хронической форме.
• Психотические расстройства в острой форме.
• Патологии желудочно-кишечного тракта при угрозе перфорации или абсцедирования. Также противопоказанием является наличие анастомоза кишечной трубки.
• Артериальная гипертензия.
• Полиомиелит.
• Период после вакцинирования (от 8 недель до введения вакцины и 2 недели после).
• Лимфаденит.
• Пониженный уровень белка в крови.

Для мазей главным противопоказанием являются различные поражения кожного покрова (в первую очередь — бактериальные и вирусные), а также открытые и незажившие раны.

Прием глазных капель категорически запрещен при вирусных и грибковых поражениях глаз. Гнойная инфекция в глазных мешках и близлежащих областях тоже является основанием для отмены препарата.

Инъекционные растворы, помимо общего с таблетированной формой списка противопоказаний, имеют также ограничения, связанные с внутрисуставным введением. Это предрасположенность к кровотечениям, недавно перенесенная операция на суставах (в том числе,артропластика), переломы, суставные заболевания инфекционного генеза, а также анкилоз и некроз костной ткани.

Побочные эффекты

Преднизолон способен оказывать на организм негативное воздействие, интенсивность и частота которого зависят от дозировки, формы выпуска препарата, длительности терапии, а также состояния пациента и его анамнеза.

Наибольшей опасностью в плане риска возникновения побочных эффектов является таблетированная форма, а также инъекции. Развитие негативных эффектов отражается на организме следующим образом:

• Центральная нервная система и органы чувств. Головная боль, головокружение и синдром вертиго, нарушение сна, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, двоение в глазах и временная утрата зрения, шум в ушах, дезориентация. В редких случаях — делирий, депрессия, появление галлюцинаций, экзофтальма, эйфории. Очень редко — катаракта и глаукома.
• Гормональная система. Проявление симптомов сахарного диабета, гипокортицизм, гипофизарная недостаточность, различные нарушения менструального цикла, а также ухудшение роста у подростков и детей.
• Желудочно-кишечный тракт. Усиление либо ослабление аппетита, появление тошноты, позывов к рвоте и метеоризма. В редких случаях — рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка (с риском прободения и кровотечения), панкреатит.
• Патологии метаболизма. Повышение концентрации глюкозы в моче и сыворотке крови, задержка натрия в организме, недостаток калия, а также набор веса.
• Костная система. Снижение мышечной массы, общего тонуса организма, частая слабость, развитие миопатии, остеопороза и возникновение предрасположенности к переломам. В редких случаях наблюдался идиопатический некроз головки плечевой или бедренной кости.
• Сосудистая и кровеносная система. Тромбоз, усиление хронической сердечной недостаточности (при ее наличии в анамнезе), гиперкоагуляционный синдром, сужение просвета (эндартериит). У больных, недавно перенесших инфаркт миокарда, — риск разрыва сердечной мышцы вследствие замедленного рубцевания.
• Кожные покровы. Появление угрей, петехиальной сыпи, дерматита, крапивницы, экхимоз, эритем, снижение скорости заживления ран, повышенное потоотделение. В редких случаях — истончение кожи и кожная атрофия.

Мазь Преднизолон способна вызвать негативные эффекты, к которым следует отнести тромбоцитопеническую пурпуру, телеангиэктазии, гипертрихоз, а в тяжелых случаях — подкожную и кожную атрофию.

Прием глазных капель может быть чреват возникновением задней субкапсулярной катаракты, болевого синдрома в глазах, сужения поля зрения, повреждения зрительного нерва, а также увеличением риска перфорации роговицы.

Лекарственное взаимодействие

Препарат способен оказывать различное действие на концентрацию действующих веществ других медикаментов, а также усиливать либо ослаблять их эффект.

Поэтому одновременный прием лекарств при комплексной терапии должен контролироваться врачом во избежание негативных реакций. На сегодняшний день изучены следующие взаимодействия:

• Парацетамол. Повышение риска гепатотоксических эффектов.
• Трициклические антидепрессанты. Возникновение либо усиление депрессии и других нарушений психики.
• Иммунодепрессанты. Риск развития инфекционных процессов, а также лимфопролиферативного синдрома.
• Барбитураты, антиконвульсанты, антигистаминные препараты. Ослабление эффективности преднизолона за счет ускорения процессов метаболизма. Сюда же следует добавить и Рифампицин.
• Антикоагулянты, гипогликемические средства. Преднизолон ослабляет действие этих препаратов.
• Пероральные контрацептивы. Усиливают токсическое действие глюкокортикостероидов.
• Нестероидные ПВС и ацетилсалициловая кислота. Способствуют развитию язвенной болезни.
• Тиазидные диуретики и ингибиторы карбоангидразы. Увеличивают риск гипокалиемии.

Помимо этого, преднизолон не рекомендуют принимать при вакцинировании (как живыми, так и инактивированными вакцинами), так как это может снизить выработку антител, а также спровоцировать возникновение вирусных патологий.

Инструкция по применению Преднизолона

Вне зависимости от лекарственной формы медикамента необходимо по возможности проходить терапию с наименьшими дозировками и с минимальной длительностью курса. Это связано как с вероятностью возникновения побочных эффектов, так и с возможным синдромом отмены, который может возникнуть после употребления лекарства на протяжении 5 дней.

Инструкция по применению таблеток Преднизолона рекомендует принимать лекарство преимущественно утром, так как именно в это время суток препарат оказывает максимально выраженный терапевтический эффект. Таблетки необходимо запивать теплой водой, не разжевывая.

Дозировка в разных случаях может выглядеть следующим образом:

• При первых днях терапии острых и тяжелых патологий пациенту показан прием 10?15 таблеток ежесуточно (итоговая концентрация вещества — от 50 до 75 мг), с постепенным снижением дозы.
• Хронические заболевания требуют меньшей дозировки — от 4 до 6 таблеток в день (20?30 мг).
• Нормализация состояния подразумевает наименьшую ежесуточную дозу в 2?3 таблетки (10?15 мг), после чего пациенту желательно переходить на более легкие препараты.

Согласно инструкции по применению, мазь Преднизолон следует наносить на болезненный участок кожи (количество зависит от площади пораженного участка) ежедневно 1?3 раза в сутки.

Смазанную область нельзя прикрывать компрессом либо повязкой, так как из-за этого в организм может проникнуть большое количество вещества, что чревато появлением негативных реакций. Длительность курса не должна превышать 14 дней.

Глазные капли применяют по 3 раза в сутки с максимально скорой отменой (при первых улучшениях). За один прием в конъюнктивальный мешок закапывают одну каплю средства: для этого нужно пальцем оттянуть вниз веко. Острые состояния могут увеличить количество закапываний до 5?7 раз с интервалом в два часа.

Инъекции с раствором Преднизолон должны проводиться в медицинском учреждении при помощи квалифицированных специалистов. Инструкция по применению Преднизолона в ампулах гласит, что при острых состояниях необходимо делать струйное введение препарата (прокалывая вену). После улучшения самочувствия пациента переводят на капельницу.

Так же, как и с таблетками, инъекционные процедуры проводятся утром. Дозировка может составлять от 30 до 1200 мг в зависимости от патологии. Для суставных инъекций доза колеблется от 10 до 50 мг, причем на количество препарата влияет размер пораженной кости или сустава.

Стоимость и аналоги

Цена Преднизолона зависит как от формы выпуска, так и от количества основного вещества. В среднем стоимость таблетированной формы составляет от 50 до 120 рублей, цена за мазь — от 13 до 20 рублей. Инъекционный раствор в ампулах стоит около 45 рублей за упаковку с 3 ампулами и порядка 280 рублей за 25 штук.

На сегодняшний день существует множество дженериков (имеющих тот же действующий компонент) и полноценных аналогов препарата. Среди дженериков можно выделить Преднизол, Преднизон, Метопред и Декортин. К аналогам относят Дексаметазон, Бетаметазон, Кортеф, Мегадексан, Дексазон, Флостерон, Дексофтан, Озурдекс.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат имеет множество различных отзывов, причем преобладают негативные мнения. Это связано с частотой появления побочных эффектов, а также с токсичностью медикамента. Вместе с тем, как врачи, так и пациенты отмечают действенность лекарства при лечении отеков и воспалений.

Роман, врач. Я стараюсь не назначать Преднизолон своим пациентам в силу того, что в большинстве случаев справляемся с помощью менее агрессивных препаратов. Соглашусь с мнением, что это «лекарство на крайний случай».

Андрей. У меня артрит, и пару месяцев назад врач посоветовал таблетки Преднизолон. В общем, с недавних пор стал замечать, что мое лицо немного округлилось, причем даже не от жира, а просто появились отеки в разных местах. Не принимаю таблетки уже месяц, однако я все еще опухший. Надеюсь, что это пройдет со временем.

Ангелина. В моем случае препарат помог безо всяких побочных эффектов. У меня был конъюнктивит, врач осмотрел и посоветовал капли Преднизолон. Я сначала испугалась, однако меня успокоили, что основная опасность исходит от таблеток, а не от наружных форм лекарства. В итоге глаза восстановились за 10 дней, зрение — как и прежде, ухудшений нет.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.